Берберин хидрохлорид је природни алкалоид који се широко налази у разним биљкама, посебно у биљкама као што су Цоптис цхиненсис и Пхеллодендрон амуренсе. Гуањие Биотецх'сbерберин ХЦЛ у праху производи се екстрахују из Цоптис цхиненсис. Има високу вредност у клиничкој и здравственој примени због добре фармаколошке активности. Међутим, ниска стопа апсорпције берберин хидрохлорида постала је главни ограничавајући фактор у његовој клиничкој примени. У наставку ће бити детаљно размотрена физичко-хемијска својства и растворљивост берберин хидрохлорида, због чега има ниску стопу апсорпције, као и разлози за то.
Шта је берберин хидрохлорид?
Берберин хидрохлорид је изохинолински алкалоид. Налази се углавном у биљкама из породице Берберидацеае као што су Берберис, Пхеллодендрон Барк и Панак гинсенг. Његова хемијска формула је Ц20Х18ЦлНО4, а молекулска тежина је 371,81. Његова хемијска структура је тетрациклични планарни молекул са кватернарним атомима амонијума азота. Структура има крутост и представља типичне жуте кристале.
1. Физичка својства
• Изглед: светло жути или светло жути кристални прах.
• Тачка топљења: 145-149 степен .
• Укус: Bерберин ХЦЛ у прахугорког укуса, са алкалоидним својствима.
• Оптичка својства: јака ултраљубичаста апсорпција, са апсорпционим врховима на 265 нм и 345 нм.
2. Хемијска својства
Берберин хидрохлорид је слабо алкално једињење. Кватернарни амонијум азот у молекулу омогућава му да се комбинује са киселином и формира хидрохлорид. Овај облик соли је стабилан и лако растворљив у води, што има добру примену.
Растворљивост берберин хидрохлорида
Растворљивост берберин хидрохлорида директно утиче. Растворљивост берберин хидрохлорида у води је ниска. Међутим, растворљивост у киселом раствору је релативно висока. Растворљивост је боља у алкохолним растварачима (нпр. етанол, метанол). Нижа растворљивост у растварачима растворљивим у мастима (нпр. масне киселине, биљна уља, итд.).
• Растворљивост у води
Растворљивост праха берберин хидрохлорида у води је релативно ниска. Обично се његова растворљивост повећава у јако киселој средини при пХ 1-2. У неутралним или алкалним растворима, његова апсорпција у гастроинтестиналном тракту је мање ефикасна.
• Растворљивост у органским растварачима
Берберин хидрохлорид има високу растворљивост у алкохолним растварачима. Посебно у растварачима као што су метанол и етанол. За раствараче растворљиве у мастима, као што су уља и масти, масне киселине итд., берберин хидрохлорид је слабо растворљив.
• Растворљивост у гастроинтестиналном тракту:
Окружење гастроинтестиналног тракта је обично слабо кисело до неутрално. Стога, берберин хидрохлорид има ограничену растворљивост у овој средини. Због ниске растворљивости на Bерберин ХЦЛ у праху, његова доступност у гастроинтестиналном тракту је знатно смањена, што такође смањује његову биорасположивост.
Вхy Да ли је берберин ХЦЛ апсорпција Ниско?
Упркос значајним фармаколошким ефектима берберин хидрохлорида, његова орална биорасположивост је ниска, што доводи до његове слабе апсорпције. Главни фактори који утичу на његову апсорпцију су наведени у наставку.
• Утицај молекуларне структуре
Молекуларна структура берберин хидрохлорида садржи неколико хидрофилних и хидрофобних група. Показује ниску растворљивост. Ароматични и кисели прстенови и незасићене угљоводоничне групе у молекулу чине берберин хидрохлорид релативно мање хидрофилним. Иако је његов хидрохлоридни облик (берберин хидрохлорид) релативно растворљив у води, остаје ограничен због растворљивости. Његова апсорпција у гастроинтестиналном тракту је ограничена.
• Ефекат баријере у гастроинтестиналном тракту
Берберин хидрохлорид има велику молекулску тежину и сложену молекуларну структуру. Тешко је проћи кроз ћелијску мембрану епителних ћелија црева. Иако има одређени капацитет апсорпције у цревном тракту. Међутим, због великог молекула, не може продрети кроз мембрану цревних ћелија тако брзо као неки лекови са малим молекулима. Липидни двослој цревних епителних ћелија делује као значајна баријера за лекове са великим молекулима.
• Мицелизација и везивање за жучне киселине
Берберин хидрохлорид има одређена липофилна својства. Због тога може да формира мицеле са жучним киселинама у цревима, што може ометати његову апсорпцију. Мицелизација жучним киселинама може помоћи у апсорпцији одређених супстанци растворљивих у мастима. Међутим, за алкалоиде са хидрофилним својствима као што је берберин хидрохлорид, његова апсорпција је и даље ограничена и можда се неће у потпуности ослободити у воденој фази. Због тога утиче на његову стопу апсорпције.
• Ефекат првог пролаза
КадаBерберин ХЦЛ у прахуако се узима орално, прво ће ући у јетру. У јетри се може метаболисати у друга једињења, што доводи до ниже концентрације оригиналног лека у телу. Овај процес је познат као 'ефекат првог пролаза'. То је главни узрок ниске биорасположивости многих орално примењених лекова. Метаболизам берберин хидрохлорида у јетри. Ово укључује метаболизам путем ензимског система ЦИП450, који значајно смањује количину берберина који улази у циркулацију и на тај начин утиче на његову биорасположивост.
• Везивање лека за колоидни раствор
Берберин хидрохлорид се снажно везује за протеине, масти и друге молекуле у плазми. Ово везивање смањује његову слободну концентрацију лека, а самим тим и његову ефективну концентрацију у телу. Већина лекова се везује за протеине плазме и формира реверзибилне коњугате, процес који такође смањује апсорпцију лека.
• Утицај пХ
На апсорпцију берберин хидрохлорида у праху у гастроинтестиналном тракту такође утиче пХ. Његова растворљивост је уско повезана са пХ. А ниско кисело окружење у желуцу можда неће бити повољно за његово даље растварање и апсорпцију. Кисела средина у желуцу позитивно утиче на растворљивост многих лекова. Међутим, за берберин хидрохлорид, мање кисело окружење може ограничити његову растворљивост.
• Интеракције са лековима
У телу, берберин хидрохлорид може да интерагује са другим лековима да утиче на његову апсорпцију. Неки лекови могу да промене цревну микробиоту или активност ензима у цревима, што може ометати апсорпцију берберина. Поред тога, берберин хидрохлорид у праху може такође да ступи у интеракцију са одређеним лековима (нпр. антибиотици, антифунгални лекови, итд.), утичући на њихов метаболизам и апсорпцију.
Како побољшати берберин ХЦЛ Aапсорпција?
Да би се превазишао проблем ниске апсорпцијеберберинХЦЛ расути прах, предузете су неколико мера од стране научне заједнице и фармацеутске индустрије како би се побољшала његова биодоступност.
• Употреба побољшаних дозних облика:
Нанотехнологија, технологија липосома и микрокапсулација су коришћени за побољшање растворљивости и апсорпције берберин хидрохлорида. Ове технологије омогућавају да се берберин хидрохлорид претвори у мање честице и повећа његову површину, чиме се повећава растворљивост и побољшава апсорпција.
• Комбинована употреба других састојака:
Студије су показале да одређени ко-састојци могу побољшати апсорпцију берберин хидрохлорида. Ови састојци побољшавају апсорпцију берберин хидрохлорида тако што инхибирају механизме елиминације у цревима или повећавају пропустљивост црева.
• У комбинацији са уносом масне хране:
Одређене студије су приметиле да конзумирање берберин хидрохлорида у комбинацији са храном са високим садржајем масти повећава његову апсорпцију. То је зато што масна храна повећава растворљивост берберин хидрохлорида у цревима, што заузврат повећава његову апсорпцију.
Берберин хидрохлорид има добре фармаколошке ефекте, али његова ниска стопа апсорпције је важан фактор који ограничава његову клиничку примену. Разумевајући његове физичко-хемијске особине, растворљивост и разлоге за ниску стопу апсорпције, може да пружи истраживачима идеје за побољшање његове биорасположивости, као што су нанотехнологија, системи за испоруку липозома и друге методе. Гуањие Биотецх је одабрао кору фелодендрона као сировину за берберин хидрохлорид бик прах и користио ХПЛЦ и титрациони тест како би осигурао висок квалитет и чистоћу праха берберин хидрохлорида. Ако желите да купите берберин ХЦЛ на велико, добродошли да нас контактирате на info@gybiotech.com.
