Артемисинин Повдер

Шта је Артемисинин у праху?

Артемисинин Повдерје безбојни игличасти кристал сесквитерпенског лактона са пероксидним групама екстрахованим из стабљика и листова сложене цвасти биљке Артемисиа аннуа, коју је открио кинески фармаколог Ту Иоуиоу 1971. Артемисинин је безбојни игличасти кристал са тачком топљења { {3}} степен. Лако је растворљив у хлороформу, ацетону, етил ацетату и бензену, растворљив у етанолу и етру, слабо растворљив у хладном петролеј етру и скоро нерастворљив у води. Због своје посебне перокси групе, термички је нестабилан и лако се разлаже под утицајем влаге, топлоте и редукционих супстанци.

Артемисинин је органско једињење са молекулском формулом Ц15Х22О5 и молекулском тежином од 282,34. То је нова врста сесквитерпенског лактона са перокси везом и делта-лактонским прстеном и структурном јединицом од 1,2,4-триоксана укључујући пероксид, што је веома ретко у природи. Да, садржи 7 хиралних центара у његов молекул. Његов биогени однос припада аморфанском типу, који се карактерише цис-везивањем А и Б прстенова, транс односом између изопропил групе и водоника моста, а угљенични оквир А прстена у артемисинину је прекинут атом кисеоника.

ИР спектар (КБр) има шесточлани прстен лактон (1745 цм) и пероксидне групе (831, 881, 1115 цм-1). Без двоструке везе, без УВ апсорпције. Масена спектрометрија високе резолуције (м/е282.1472М+) и елементарна анализа (Ц63,72%, 7.86%).

Кристалографски параметри: група простора, параметри јединичне ћелије а=24.098А, б=9.468А, ц=6.399А.

Густина: експериментално д0=1.30г/цм3, прорачун д0=1.294г/цм3, број молекула у јединичној ћелији З=4.

 

 

ЦОА

Ставка	Спецификација	Резултат	Метод
Основне информације о производу
Род и врста	Артемисиа аннуа Л.	Цонформ	/
Део биљке	Херб	Цонформ	/
Земља порекла	Кина	Цонформ	/
Маркер Цомпоундс
Артемисинин	>99.0%	99.26%	ХПЛЦ
Органолептички подаци
Изглед	Цристал	Цонформ	/
Боја	Бела	Цонформ	/
Мирис	Карактеристично	Цонформ	/
Тасте	Карактеристично	Цонформ	/
Процесни подаци
Начин обраде	Екстракција	Цонформ	/
Физичке карактеристике
Величина честица (80 месх)	98.0%пасс 80месх	Цонформ	ГБ/Т 5507-2008
Губитак при сушењу	<5.0%	0.2%	5г/105 степени/2 сата
Садржај пепела	<5.0%	0.3%	2г/525 степени/3 сата
Тешки метали
Укупни тешки метали	<10 ppm	Цонформ	УСП<231>, метод ИИ
Ас	<1.0 ppm	Цонформ	АОАЦ 986.15, 18
Пб	<2.0 ppm	Цонформ	АОАЦ 986.15, 18
Хг	<0.5 ppm	Цонформ	АОАЦ 971.21, 18
Цд	<0.5 ppm	Цонформ	АОАЦ 971.21, 18
Остаци пестицида
666	<0.2ppm	Цонформ	ГБ/Т5009.{1}}
ДДТ	<0.2ppm	Цонформ	ГБ/Т5009.{1}}
Мицробиологи
Укупан број плоча	<1,000cfu/g	Цонформ	АОАЦ 990.12, 18
Тотални квасац и буђ	<100cfu/g	Цонформ	ФДА (БАМ) Поглавље 18, 8. издање.
Е. Цоли	Негативно	Негативно	АОАЦ 997.11, 18
Салмонелла	Негативно	Негативно	ФДА (БАМ) Поглавље 5, 8. издање.

 

Производни процес:

Хемијска својства

1. Реакција перокси групе

Реакција између артемисинина и трифенилфосфина може доказати да артемисинин прах садржи један еквивалент перокси групе. Метода је да се артемисинин рефлуксује са азотом у раствору трифенилфосфина и ксилена, након чега следи мешање са формалдехидом и водом и испирање водом. Органски слој је комбинован са воденим слојем и киселим раствором. После додавања алкалије, екстрахована је диетил етром без пероксида, осушена преко анхидрованог натријум сулфата и диетил етар је уклоњен. Измерена је тежина трифенилфосфора. Артемисинин је сличан.

 

2.Реакција у боји

Реакција у боји је једноставан и изводљив метод за идентификацијуАртемисинин Повдер, и постоји много извештаја, углавном укључујући следеће:

(1) Реакција кондензације п-диметиламинобензалдехида: узмите око 10мг експерименталног производа артемисинина, додајте 2мЛ етанола да се раствори, додајте 1мЛ п-диметиламинобензалдехидног реагенса и загрејте на воденом купатилу, раствор је плаво-љубичаста реакција.

(2) Реакција гвожђе хидроксамата: узорак исти као (1), растворити у 1 мЛ метанола, додати 4 до 5 капи φ=7% раствора хидроксиламин хидрохлорида метанола, загрејати до кључања на воденом купатилу и додати разблажену хлороводоничну киселину након хлађења да се подеси на киселу, затим додати φ=1% ФеЦл3, 1 до 2 капи раствора етанола, раствор је љубичасто-црвене реакције.

(3) 2,4-динитрофенилхидразин реакција: узорак исти као (1), раствори се у 1 мЛ хлороформа, испусти на филтер папир, попрска са 2,4- тест раствором динитрохидразина и осуши у рерни на 80 степени. После 10 минута појавиле су се жуте мрље.

(4) Алкална реакција м-динитробензена: узорак исти као (1), растворите у 2 мЛ етанола, додајте неколико капи φ=2% раствора м-динитробензена етанола и засићеног раствора КОХ етанола и загрејте водено купатило мало, раствор је постао црвен.

 

3.Реакција хидрогенолизе

Артемисинин је каталитички хидрогенизован у метанолном раствору који садржи паладијум-калцијум карбонат на нормалној температури и притиску, а пероксид је редукован у једињење ИИИ (ИИИ на слици 1). Током овог реакционог процеса, добијена почетна реакција је уљаста супстанца. Ако се раствори у н-хексану са малом количином ацетона, потребно га је ставити да 4-5д постане кристал једињења ИИИ, а у диазометану се добија метил естерификацијом Једињење метил естра ИВ.

 

4.Реакција редукције

Артемисинин је растворен у метанолу, а чврсти натријум борохидрид је полако додат уз мешање у леденом купатилу (0-5 степен), и мешање је настављено пола сата након додавања. Реакциони раствор је неутрализован глацијалном сирћетном киселином, а растварач је уклоњен под сниженим притиском да би се добио сирови кристални производ једињења В (В на слици 1), које је хемиацетално једињење добијено редукцијом артемисинина са натријум борохидридом. Ако се паладијум-калцијум карбонат користи за каталитичку хидрогенацију при нормалној температури и притиску, кисеоник ће бити изгубљен да би се добила епоксидна једињења.

 

5. Реаговати са базом

Екстракт слатког пелинаАртемисинин Повдеррастворен је у метанолу, а калијум карбонат је растворен у води. Раствор калијум карбоната се полако додаје у метанолни раствор артемисинина уз мешање да би се равномерно измешао у бистар раствор. , екстрахован два пута етром, етарски слој је два пута испран са малом количином воде, водени слој је закисељен до пХ=2 са φ=10% хлороводоничном киселином, а затим екстрахован три пута етром. Етарски слој је испран водом до неутралне, сушен преко анхидрованог натријум сулфата 2 до 3 сата, етарски слој је вакуумиран до сува, добијени остатак је стављен у фрижидер да прође кроз течност, а получврста материја је исталожена. . За једињење ВИ (ВИ на слици 1), оно се филтрира и рекристалише једном да би се добили рафиниранији кристали.

 

6. Реагује са киселином

Додајте артемисинин у смешу Х2СО4 концентроване глацијалном сирћетном киселином и добро протресите да се раствори и оставите на 25 степени 16-17 сати. Раствор је светло браонкасто-жуте боје и благо флуоресцентан. Сипати реакциони раствор у једнаку запремину ледене воде, добро промешати и користити екстракт хлороформа 3 пута, испрати слој хлороформа водом до неутралног, осушити анхидрованим натријум сулфатом, уклонити органски растварач под сниженим притиском да би се добили сирови кристали, рекристализовати два пута да би се добило једињење ВИИ (ВИИ на слици 1) пахуљасти кристали, тачка топљења 144-146 степен , (Ц=.2.1 хлороформ).

 

Функција

1.Анти-малариал

Артемисинин Повдерје најпопуларнији антималаријски лек после пириметамина, хлорокина и примакина, посебно за церебралну маларију и антихлорокин маларију, артемисинин има карактеристике брзог дејства и ниске токсичности. Његов антималаријски механизам је углавном због активације артемисинина за стварање слободних радикала у процесу лечења маларије. Када су оштећене, митохондрије набубре, унутрашња и спољашња мембрана отпада, чиме се оштећује ћелијска структура и функција плазмодијума, а у извесној мери је погођен и хроматин у језгру. Артемисинин такође може значајно да смањи унос изолеуцина од стране паразита маларије, чиме инхибира синтезу протеина у паразиту.

Антималаријски ефекат артемисинина повезан је са различитим притисцима кисеоника. Што је већи притисак кисеоника, то је нижа половина ефективне концентрације артемисинина на Пласмодиум фалципарум култивисаном ин витро. Реактивне врсте кисеоника не само да могу директно уништити паразит маларије, већ и оштетити црвена крвна зрнца, узрокујући смрт паразита. Артемисиа аннуа не само да има добар убијајући ефекат на плазмодијум, већ има и одређени инхибиторни ефекат на друге паразите. Раних 1980-их, прелиминарна студија истраживача открила је да артемисинин има ефекат против шистосомијазе. Студија је потврдила да може да убије шистосомијазу у стадијуму ларве током целог периода узимања артемисининских лекова. Клинички је потврђено да артемисинин и његови деривати нису нашли посебно очигледне нежељене реакције током лечења маларије.

 

2. Лечење плућне хипертензије

Плућна артеријска хипертензија (ПАХ) је патофизиолошко стање које карактерише ремоделирање плућне артерије и повишен плућни артеријски притисак до одређене границе, што може бити компликација или синдром. Артемисинин за лечење плућне артеријске хипертензије: Смањује плућни артеријски притисак код пацијената са ПАХ ширењем крвних судова, побољшавајући симптоме. Заиман и др. открили да артемисинин има антиинфламаторне ефекте, а артемисинин и његове основне супстанце имају инхибиторне ефекте на различите инфламаторне факторе, а такође могу инхибирати производњу азотног оксида помоћу медијатора запаљења; артемисинин има имуномодулаторне ефекте; Фенг Иибо и др. Експерименталним истраживањем је установљено да артемисинин може инхибирати пролиферацију васкуларних ендотелних ћелија и ћелија глатких мишића крвних судова, што игра важну улогу у лечењу ПАХ; артемисинин може инхибирати активност матриксних металопротеиназа, чиме инхибира плућно васкуларно ремоделирање; Артемисинин може инхибирати експресију цитокина повезаних са ПАХ-ом и додатно појачати антиваскуларни ефекат ремоделирања артемисинина.

 

3.Имуномодулаторно

Студије су откриле да доза артемисинина и његових деривата може боље да инхибира митоген Т лимфоцита без изазивања цитотоксичности, чиме се изазива пролиферација лимфоцита слезине код мишева. Овај налаз има добру референтну вредност за лечење аутоимуних болести посредованих Т лимфоцитима. Артемизија сирће има ефекат јачања неспецифичног имунитета и може повећати укупну активност комплемента мишјег серума. Дихидроартемизинин има директан инхибиторни ефекат на пролиферацију Б лимфоцита, чиме се смањује лучење аутоантитела од Б лимфоцита, смањује хуморални имуни одговор и има одређени инхибиторни ефекат на хуморални имунитет, смањујући формирање имуних комплекса.

 

4.Антифунгал

Антифунгални ефекат наартемисинин прахтакође чини да артемисинин покаже одређену антибактеријску активност. Истраживања су потврдила да прах шљаке и водена декокција артемисинина имају снажно антибактеријско дејство на Бациллус антхрацис, Стапхилоцоццус епидермидис, цатаррхалис и бациле дифтерије. Такође има одређени антибактеријски ефекат.

 

5.Анти-дијабетик

1. децембра 2016, студија објављена на интернету у америчком часопису Целл („Целл“) сугерисала је да лек такође може спасити пацијенте са дијабетесом. Научници из ЦеММ истраживачког центра за молекуларну медицину Аустријске академије наука и других институција открили су да артемисинин може да "трансформише" ћелије које производе глукагон у ћелије које производе инсулин. Артемисинин се везује за протеин који се зове гефирин. Гефирин активира ГАБА рецепторе, главни прекидач у ћелијској сигнализацији. Након тога, безброј биохемијских реакција се мења, што доводи до производње инсулина. Друга студија је показала да је у моделу миша, ињекција ГАБА такође довела до конверзије ћелије у ћелију, што сугерише да обе супстанце циљају исти механизам. Али дугорочни ефекти артемисинина захтевају даље тестирање. [15]

 

6.Друге апликације

Екстракт Артемисиа Аннуа се такође клинички користи у комбинацији са Цордицепс синенсис, који може инхибирати рецидив лупус нефритиса и постићи ефекат заштите бубрега. Његов антифиброзни ефекат може значајно смањити степен фиброзе у плућном ткиву и има добру практичну перспективу за превенцију и лечење ожиљака.

Поред тога,Артемисинин Повдертакође може да уништи структуру мембране Пнеумоцистис царинии, изазивајући вакуоле у ​​цитоплазми и цисте трофозоита, отицање митохондрија, руптуру нуклеарне мембране, оток ендоплазматског ретикулума, и интрацистично растварање и деструкцију тела, и друге ултра-структурне промене каросерије. упала плућа. Артемисинин лекови имају високу селективну токсичност за ембрионе, а мале дозе могу изазвати смрт ембриона и довести до абортуса, а могу се развити као лекови за вештачки абортус.

 

Фабрика и тим:

 

Цертифицатион

 

Пакет и испорука

Popularne oznake: артемисинин прах, Кина артемисинин прах произвођачи, добављачи, фабрика